海门公共资源交易中心网:君洁阿奇霉素分散片说明书用法与用量

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　　阿奇霉素分散片

　　[药品名称]

　　通用名：阿奇霉素分散片

　　商品名：君洁

　　英文名：Azithromycin Dispersible Tablets

　　汉语名称：Aq Imeisu Fensanpian

　　本品主要成份为阿奇霉素，其化学名称为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S。14R）-13-[（2，6-二脱氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6，-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]]-1-氧-6-氮杂环十五烷-15酮。

　　基结构式为：

　　分子式：C35H72N2O18

　　分子量：749.00

　　【性】状本品为白色片

　　【药理毒理】

　　药理作用

　　阿奇素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成).

　　体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病毒有抗菌作用:

　　革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球世界菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

　　阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

　　革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡人莫拉菌、沙眼支原体。

　　体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可防鸟胞内分杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

　　阿奇霉素对产β内酢胺的菌株无效。

　　研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）草绿色链球菌，百日咳杆菌、杜克嗜血性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺体、肺炎衣原体、梅毒螺体、解脲脲原体等。

　　毒理研究

　　遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。

　　生殖毒性：

　　大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药），剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算约为人用药剂量500mg/kg/日的2~4倍）时，未发现致畸胎作用。

　　尚未发现对生育力和胎儿损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格的对照的临床试验。由于动物生殖究的结果并不总是能测人的情况，因此，只有在确实必要时，妇才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，困此哺乳期的妇女在使用时应注意。

　　致癌性：尚无有关阿奇霉素动物长期用药有致癌性研究资料。

　　【药代动力学】

　　口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5-2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4-0.45mg/L.本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的50倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（T1/2）为35-48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血液浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。食物不影响本品的生物利用度。

　　[适应症]

　　本品适用于敏感细菌所引起的下列感染

　　中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染；非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅素螺旋体的合并感染）。

　　[用法用量]

　　以阿奇霉素片治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下：

　　本品可直接用水吞服，也可放入适量温开水中搅拌均匀后服用。

　　成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次服用本品1.0g（四片）。

　　对其他感染的治疗：总剂量为1.5g（六片），分三次服药，每日一次服用本品0.5g(二片)。或总剂量相同，仍为1.5片（六片），首日服用0.5g（二片），然后第二至第五日每日一次口服本品0.25g（一片）。

　　[不良反应]

　　病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或/痉挛）、恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酯可性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素霉素类相似。

　　【禁忌】

　　对阿奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

　　【注意事项】

　　（1）轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

　　（2）由于肝胆系统是阿奇霉素排泄怕主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患难者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

　　（3）如同其他抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。

　　（4）用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。

　　（5）治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生，如果诊断确立，应采相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎仔无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料。动物试验资料不能完全预示人类的应用情况。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

　　【药物相互作用】

　　抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。对需同时服用阿奇霉素和抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。

　　卡马两平：对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西平和阿奇霉素，对卡马古西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。

　　西眯替丁：在单剂量时西眯丁的药代动力学研究中，在服用阿奇霉素前二小时用药未见阿霉素的药代动力学有所改变。

　　环孢素：有关阿奇霉素和环孢素之间潜在相互作用的药代动力学研究或临床研究尚缺少结论性资料，故二者同时使用必须慎重。如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度。以便相应调整剂量。

　　地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。

　　麦角：由于理论上存在麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。

　　茶碱：在健康志愿者中阿奇霉素与茶碱无相互作用。

　　特非那定：药代动力学研究表明，阿奇霉素与特非那定之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道，而且这种作用的可能性亦不能完全排除，可仍无特定证据表明这种相互作用发生过。

　　甲泼尼龙：在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中，阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无明显影响。

　　香豆素类口服抗凝剂：在健康志愿者进行的药代动力学研究中，阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定，但是对同时使用的患者，应注意经常监测血配原时间。

　　齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素并不影响齐多夫定或其葡萄醛酸代谢的血浆药代动力学或尿排泄。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸代齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是益的。

　　去羟肌苷：与服用安慰剂相比较，6例受试者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和去羟肌苷并未影响去羟肌苷的药代动力学。

　　利福布丁：本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。

　　阿奇霉素与利福布丁合用时，会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关，但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。

　　【药物过量】药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发生超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗，如可进行洗胃或用一般支持疗法。

　　【规格】0.25g(25万单位)

　　【贮藏】避光,密闭,在阴凉处保存。

　　【包装】

　　【有效期】暂定二年。

　　【批准文号】

　　【生产企业】国药准字H20020729

　　企业名称：鲁南制药股份有限公司

　　生产地址：山东省临沂市银雀山路239号（中药区）

　　山东省临沂市银雀山路235号（西药区）

　　电话号码：0539-8336336（销售部）8336337（质管部）

　　传真号码：0539-8336029（销售部）8336338（质管部）

　　网址： www.LUNAN.com.cn
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阿奇霉素分散片

[药品名称]

通用名：阿奇霉素分散片

商品名：君洁

英文名：Azithromycin Dispersible Tablets

汉语名称：Aq Imeisu Fensanpian

本品主要成份为阿奇霉素，其化学名称为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S。14R）-13-[（2，6-二脱氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6，-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]]-1-氧-6-氮杂环十五烷-15酮。

基结构式为：

分子式：C35H72N2O18

分子量：749.00

【性】状本品为白色片

【药理毒理】

药理作用

阿奇素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成).

体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病毒有抗菌作用:

革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球世界菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡人莫拉菌、沙眼支原体。

体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可防鸟胞内分杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

阿奇霉素对产β内酢胺的菌株无效。

研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）草绿色链球菌，百日咳杆菌、杜克嗜血性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺体、肺炎衣原体、梅毒螺体、解脲脲原体等。

毒理研究

遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。

生殖毒性：

大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药），剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算约为人用药剂量500mg/kg/日的2~4倍）时，未发现致畸胎作用。

尚未发现对生育力和胎儿损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格的对照的临床试验。由于动物生殖究的结果并不总是能测人的情况，因此，只有在确实必要时，妇才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，困此哺乳期的妇女在使用时应注意。

致癌性：尚无有关阿奇霉素动物长期用药有致癌性研究资料。

【药代动力学】

口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5-2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4-0.45mg/L.本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的50倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（T1/2）为35-48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血液浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。食物不影响本品的生物利用度。

[适应症]

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染

中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染；非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅素螺旋体的合并感染）。

[用法用量]

以阿奇霉素片治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下：

本品可直接用水吞服，也可放入适量温开水中搅拌均匀后服用。

成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次服用本品1.0g（四片）。

对其他感染的治疗：总剂量为1.5g（六片），分三次服药，每日一次服用本品0.5g(二片)。或总剂量相同，仍为1.5片（六片），首日服用0.5g（二片），然后第二至第五日每日一次口服本品0.25g（一片）。

[不良反应]

病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或/痉挛）、恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酯可性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素霉素类相似。

【禁忌】

对阿奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

（1）轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

（2）由于肝胆系统是阿奇霉素排泄怕主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患难者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

（3）如同其他抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。

（4）用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。

（5）治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生，如果诊断确立，应采相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎仔无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料。动物试验资料不能完全预示人类的应用情况。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

【药物相互作用】

抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。对需同时服用阿奇霉素和抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。

卡马两平：对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西平和阿奇霉素，对卡马古西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。

西眯替丁：在单剂量时西眯丁的药代动力学研究中，在服用阿奇霉素前二小时用药未见阿霉素的药代动力学有所改变。

环孢素：有关阿奇霉素和环孢素之间潜在相互作用的药代动力学研究或临床研究尚缺少结论性资料，故二者同时使用必须慎重。如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度。以便相应调整剂量。

地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。

麦角：由于理论上存在麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。

茶碱：在健康志愿者中阿奇霉素与茶碱无相互作用。

特非那定：药代动力学研究表明，阿奇霉素与特非那定之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道，而且这种作用的可能性亦不能完全排除，可仍无特定证据表明这种相互作用发生过。

甲泼尼龙：在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中，阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无明显影响。

香豆素类口服抗凝剂：在健康志愿者进行的药代动力学研究中，阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定，但是对同时使用的患者，应注意经常监测血配原时间。

齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素并不影响齐多夫定或其葡萄醛酸代谢的血浆药代动力学或尿排泄。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸代齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是益的。

去羟肌苷：与服用安慰剂相比较，6例受试者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和去羟肌苷并未影响去羟肌苷的药代动力学。

利福布丁：本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。

阿奇霉素与利福布丁合用时，会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关，但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。

【药物过量】药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发生超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗，如可进行洗胃或用一般支持疗法。

【规格】0.25g(25万单位)

【贮藏】避光,密闭,在阴凉处保存。

【包装】

【有效期】暂定二年。

【批准文号】

【生产企业】国药准字H20020729

企业名称：鲁南制药股份有限公司

生产地址：山东省临沂市银雀山路239号（中药区）

山东省临沂市银雀山路235号（西药区）

电话号码：0539-8336336（销售部）8336337（质管部）

传真号码：0539-8336029（销售部）8336338（质管部）

网址： www.LUNAN.com.cn

异氟烷说明书

【药品名称】

通能名：异氟烷

商品名：宁芬

英文名：Lsoflurane

汉语拼音：Yifuwan

本品主要成份为异氟烷，其化学名称为2-氟-2-二氟甲氧基-1，1，1-三氟乙烷。其结构式如下：

分子式：C3H2CIF5O 分子量：184.46

【性状】本品为无色的澄明液体,易挥发,具有轻微气味.

【药理毒理】异氟烷为恩氟烷的异构体,属吸人性麻醉药,麻醉诱导和复苏均较快。麻醉时无交感神经系统兴奋现象，可使心脏对肾上腺素的作用销有增敏，有一定的肌松作用。本品在肝脏的代谢率低，故对肝脏毒性小。

【药代动力学】据文献报道：本品在人体内代谢相对很少，只有0.17%的吸入量于术后自尿中的代谢物中排出。血浆中的无机氟峰浓度在麻醉后4小时，一般小于5ΜMol/L，麻醉后24小时内恢复正常。

【适应证】全身麻醉诱导及维持。

【用法用量】吸人麻醉异氟烷的雾化器要严格校准以使能准确控制投入的麻醉剂的浓度。异氟烷的MAC值随年轻而改变，不同年龄组的平均MAC值如下：

年龄 在纯氧中MAC平均值（%）

0~1月 1.60

1~6月 1.87

6~12月 1.80

1~5岁 1.60

中位数:20岁组 1.28

中位数:40岁组 1.15

中位数:60岁组 1.05

1、麻醉诱导：建设起始吸入浓度为0.5%,7~10分钟内逐渐增至1.5~3.0%,即进入麻醉期。

2、麻醉维持：

外科手术：可用1.0~2.5%异氟烷和氧/氧化亚氮混合气体混合吸,若单独与氧气混合吸入时,则本品浓度应增加0.5~1.0%。

部腹产：与氧/氧化亚氮混合吸入时，本品浓度为0.5~0.75%为最合适.【不良反应】偶有心律失常,白细胞数增加。诱导时出现咳嗽、刺激喉痉挛，可发生呼吸抑制及低血压；复苏期的寒颤增加。诱导时出现咳嗽、刺激喉痉挛，可发生呼吸抑制及低血压；复苏期的寒颤、恶心及呕吐。

【禁忌】1、对本品或其他卤化麻醉药过敏者禁用。

2、使用本品后发生恶性高碳血症者禁用。

【注意事项】1、使用本品麻醉的浓度极易发生变化，应使用雾化器以精确设定及控制药物输出。

2、本品对呼吸有抑制作用，故术前用药应视患者具体情况而定。一般多选用抗胆碱类药物。

3、象其他卤素麻醉剂一样，异氟烷可引起血压下降和呼吸抑制，要密切注意血压和呼吸的变化。

4、麻醉维持期间血压明显下降与麻醉加深有关，发生此现象应降低吸入浓度。

5、颅内压增高者慎用。

【孕妇及哺乳期妇妇用药】孕妇禁用（部腹产除外）。

【老年患者用药】老年患者使用本品时其维持浓度应酌减，并加用其他药物。

【规格】100ml

【包括】棕色玻璃瓶装。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。

【有效期】暂定一年半。

【批准文号】国药准字H20020267

【生产企业】

企业名称：南制药股份有限公司

生产地址：山东省临沂市银雀山路239号（中药区）

山东省临沂市银雀山路239号（西药区）

电话号码：0539-8336336（销售部） 8336337（质管部）

传真号码：0539-8336029（销售部）8336338（质管部）

网址：www.LUNAN.com.cn

氟康唑葡萄糖注射液说明书

【药品名称】

通用名：氟康唑葡萄糖注射液

商品名：文清

英文名：Fluconazole And Glucose Injection

汉语拼音：Fukangzuo Putaotang Zhusheye

本品主要成分是氟康唑，其化学名为α-（2，4-二氟苯基）-α（IH-1。2，4-三唑-1-基甲基）-IH-1，2，4-三唑-1基乙醇。

化学结构式如下：

分子式：C13H12F2N6O

分子量：306.28

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

1、药理
本品属吡咯灯抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种

动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糖秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞将菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成。
2、毒理
致畸作用：人鼠经口给予氟康唑20mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。人鼠围产期结果可见，雌鼠给予20mg/kg和40mg/kg时，某动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。人剂量氟康唑对人鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。
致突变：Amex试验、小鼠淋巴瘤Ls178y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。
致癌作用：试验进行了小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量（约为人体推荐剂量的2~7倍）口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为5mg/Kg和10mg/Kg，，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。
【药代动力学】
静脉给予本品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5~5mg/l.表观分布容积(VD)A接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低（11%~12%）在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑俏液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形白尿中排出给药量的80%以上。血浆消除半衰期（T1/2）为27~37小时，肾功能减退时显延长。
血液透析或腹透析可部分清除本品。
儿童的药物动力学
已报道的儿童药物动力学参数如下所示：

被研究儿童的年龄 剂量（毫克/公斤体重） 半衰期（小时） 曲线下面积（AUC，微克小时/毫米）

11天-11个月 单剂量静脉注射3毫克/公斤体重 23 110.1

9个月-13岁 单剂量口服2毫克/公斤体重 25.0 94.7

9个月-13岁 单剂量口服8毫克/公斤体重 19.5 362.5

5岁-15岁 多剂量口服2毫克/公斤体重 17.4 1.3

5岁-15岁 多剂量口服4毫克/公斤体重 15.2 1.9

5岁-15岁 多剂量口服8毫克/公斤体重 17.6 1.7

5岁-15岁 多剂量静脉注射3毫克/公斤体重 15.54 1.6

所示为最后一天测定的结果
【适应症】
本品主要用于以下适应症中病情较重的患者：
1、念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒素药的或放治疗时，预防念珠菌感染的发生。
2、隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。
3、球孢子菌病。

4、本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【用法和用量】

静脉滴注，每次100ml（0.2g）滴注时间为30-60分钟.

成人(1)播散性念珠菌病：首次剂量0.4g,以后一次0.25g，一日1次，持续4周，症状缓解后至少持续2周。（2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g,以后一次0.1g，一日一次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病；首次剂量0.2g，以后一次0.1，一日1次，疗程至少2周。（4）念珠菌外阴阴道炎；单剂量，0.5g。（5）隐球菌脑膜炎；一次0。4g，一日1次，直至病情明显好转，然后一次0.2~0.4g，一日1次，用至脑脊液病毒培养转阴后至少10~12周。或：一次0.4g，一日2次，持续2天，然后一次0.4g，一日1次，疗程同前述。

肾功能不全者，若只需给药1次，不用调整剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述：

肌酐清除率（ml/分钟） 剂量

>50 常规剂量

11~50 常规剂量的一半

进行常规透析的病人 每次透析后给药1次

小儿治疗方案尚未建立，有资料报道起始剂量按体重一日3~4MG/KG，一日工1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。

【不良反应】

1、常规消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。

2、过敏反应；可表现为皮诊，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害），渗出性多形红一斑。
3、肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酢升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出现肾功能异常。
4、可见头痛、头昏。
5、某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者，可能出现肾功能异常。

6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生天有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。
【禁忌】
对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。
【注意事项】
1、本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。
2、由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。

3、本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。

4、治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移栈升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。

5、本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上可接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进生一次肝功能检查。

6、本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表出及试验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防复发。

7、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×10M/L以上后7天。

8、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量（见【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血液浓度降低约50%。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多[幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应用禁用。

2、尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或应用本品暂停哺乳。

【儿童用药】

本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然 少数出生2周岁至14岁小儿患者以每日3~6MG/KG（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。

【老年患者用药】

肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须据肌酐清除率调整剂量（详见【用法用量】）。

【药物相互作用】

1、本品与异烟肼或利福平合用时，可影响本品的血药浓度。

2、本品与甲苯磺脲、氯磺脲和格列吡嗪等磺配搭脲类降糖药合用时，可使此类药物的血液浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺脲类降血糖药的剂量。

3、高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。

4、本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高，

5、本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。

6、本品与华法林等香豆素类抗药合用时，可增强双香豆素类抗菌素药的抗作用，致血配原时间延长，故应监测血配原时间并谨慎使用。

7、本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。

8、本品与眯达唑等短效苯并二氮、草类药物合用时，可引起眯达唑血药浓度明显升高，并可出现精神运动作用，此作用在口服较静脉注射表现更加明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯草类药物治疗。应考虑减少苯并二氮草类药物的给药剂量，并对患者进行适当的观察。

9、本品与西沙必利合用可能出现心脏不良反应，包括尖端扭转型心动过速，接受氟康唑治疗的患者禁此合用西沙必利。

10、本品与他克莫司合用时，可引起他莫司血药浓度升高，可能导致毒性，应严密观察合用氟康唑和他克莫司的患者。

11、本品每日400MG并与特非那合用时，应严密监测特非那的血液浓度。

12、本品与齐多夫定合用时，可使后者的血液浓度升高，应观察与齐多夫定的不良反应的发生。

13、本品与阿司米唑或其它通过细胞色素P-450系统代谢的药物合用时，可导致这些药物的血清浓度升高。在缺明确资料的情况下，当与氟康唑合用时，应谨慎使用这些药物，并严密观察患者。

医生应注意其他尚未研究但可能发生的药物相互作用。

【药物过量】

曾有氟康唑用药过量的报道，上例年龄为42岁、因艾滋病毒感染的患者，服用氟康唑7200MG后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住医院后48小时内病情恢复正常。

对用药过量的患者，可只采用对症治疗（支持疗法）。

氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时，可使氟康唑的血浆浓度降低约50%。

【规格】100ML：0.2G氟康唑与5G葡萄糖.

【贮藏】遮光,密闭保存.

【包装】100ML，玻璃输液瓶。

【有效期】暂定二年。

【批准文号】国药准字20030083

【生产企业】鲁南制药股份有限公司

企业名称：鲁南制药股份有限公司

生产地址：山东省临沂市银雀山路239号（中药区）

山东省临沂市银雀山路235号（西药区）

电话号码：0539-8336336（销售部）8336337（质管部）

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